Tuesday, May 23, 2006

Camptotheca acuminata

- dřevina (Nyssaceae), roste v Číně, Tibetu, pěstuje se v USA
- v r. 1966 - izolace chinolonového alkaloidu kamptotecinu (CPT) z kůry a dřeva,
- je obsažen i v listech a plodech
- možnost syntézy v laboratoři
- nové zdroje CPT - Camptotheca lowreyana
- problémy s rozpustností CPT, vysoká toxicita - klinické zkoušení nejdřív pozastaveno
- sodná sůl testována u nádorů GIT
- zájem obnoven (1985), když se zjistilo, že CPT je inhibitorem DNA topoizomerázy I
vznikají zlomy vláken - inhibuje replikaci DNA
- rozvoj semi-syntetických derivátů s menšími nežádoucími účinky

kamptoteciny se stávají druhým nejdůležitějším zdrojem protinádorových látek, dva CPT-deriváty jsou již schváleny k protinádorové léčbě: topotekan, irinotekan